Парацетамол — це широко поширений жарознижуючий і знеболюючий препарат, який належить до групи анілідів. У ряді країн він випускається під назвою Ацетамінофен. Засіб не дає побічних ефектів, властивих більшості НПЗП, але при прийомі надмірно великих доз воно здатне негативно вплинути на функції печінки, нирок і кровоносної системи.
Важливо: ризик розвитку побічних ефектів (гепато- і нефротоксичної) багаторазово зростає при паралельному прийомі парацетамолу і рідин, що містять етанол (в т. ч. аптечних настоянок). У зв'язку з цим, на час лікування рекомендується утриматися від вживання алкоголю.
Безсумнівною перевагою парацетамолу перед ацетилсаліцилової кислотою () є невисокий ризик загострення хронічного і розвитку і .
Цей центральний ненаркотичний анальгетик вважається одним з найбільш дієвих і безпечних. Він включений в перелік «Життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів», прийнятий Урядом РФ.
Діюча речовина і форми випуску
Активним діючою речовиною є пара-ацетамінофенол (N- (4-гідроксифеніл) ацетамид). Хімічна формула — C8H9NO2. Парацетамол був синтезований в 1877 році, а клінічні випробування пройшов десять років по тому. Продажі препарату почалися в 1953 році під торговою назвою Тайленол (США). У 1956 році з'явився Панадол, на основі того ж хімічної речовини. В даний час випускається величезна кількість парацетамолсодержащіх лікарських засобів, до складу яких додатково включені такі інгредієнти, як кофеїн, ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, анальгін і т. Д.
Вітчизняними фармацевтичними компаніями Парацетамол проводиться в звичайних таблетках (по 200, 325 і 500 мг), таблетках, покритих оболонкою (Панадол Екстра по 325 і 500 мг), капсулах (по 325 і 500 мг), а також у вигляді ректальних свічок (по 50, 100, 125, 250 і 500 мг).
В аптечних мережах продаються розчинні таблетки по 500 мг — Еффералган, Панадол Екстра, Флютабс і Парацетамол-Хемофарм.
До числа популярних панадолсодержащіх препаратів відносяться порошки для приготування розчину Фервекс і Терафлю.
Випускається також ін'єкційна форма — розчин Перфалган (10 мг / мл). Для дітей можна придбати сиропи Панадол Бебі і Еффералган Дитячий, а також суспензії для перорального прийому Парацетамол Дитячий, Калпол і Далерон.
Переваги парацетамолу
Пара-ацетамінофенол діє на розташований в гіпоталамусі центр терморегуляції, завдяки чому його антипіретичний ефект максимально наближений до процесу природного зниження температури тіла. Безсумнівною перевагою парацетамолу перед НПЗЗ є селективність впливу, що робить можливим його застосування для . Крім того, продукти обміну лікарського речовини дуже швидко покидають організм природним шляхом, що виключає кумуляцію (накопичення) в органах і тканинах.
Парацетамол: показання до застосування
Парацетамол — це засіб, призначений для купірування симптомів. На динаміку патологічного процесу він ніяк не впливає. Найбільш поширеними показаннями до початку прийому цього лікарського засобу (ЛЗ) є підвищення температури тіла (гіпертермія) на тлі і вірусних захворювань, а також біль (ломота) в кістках і м'язах при та інших .
Захворювання, і патологічні стани, при яких рекомендований ацетамінофен:
- (в т. ч. );
- артралгія ();
- міалгія (м'язовий біль);
- ;
- лихоманка неуточненими генезу;
- ;
- ;
- ;
- альгодисменорея ().
Спосіб застосування та дозування парацетамолу
Ацетамінофен надає терапевтичну дію при прийомі доз в 10-15 мг на 1 кг маси тіла.
Пероральні форми парацетамолу (таблетки або сироп) рекомендується приймати через 1-2 години після їжі, запиваючи великою кількістю рідини (бажано — чистої води). Прийом на повний шлунок уповільнює абсорбцію і, отже, розвиток очікуваного терапевтичного ефекту.
Парацетамол у вигляді супозиторіїв вводиться ректально (по 1 свічці).
Рекомендована разова доза для дорослих пацієнтів і підлітків старше 12 років (або масою тіла від 40 кг) становить 1 г (2 таб. по 0,5 г), а добова — 4 м
Для дітей, які не досягли 12-річного віку, доза визначається індивідуально з розрахунку 10-15 мг на 1 кг ваги (60 мг / кг на добу). Кратність — до 4 разів на день; між прийомами доцільно витримувати приблизно рівні часові інтервали.
Для малюків від 3 міс. до 1 року доза становить від 24 до 120 мг (до 4 разів на день), а дітям від 1 року до 6 років дають по 120-240 мг на прийом.
Небажано приймати Парацетамол більше 5 днів поспіль. Якщо підвищена температура тримається довше 3 днів, а больовий синдром зберігається більше 5 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем . Зазвичай в таких випадках рекомендується заміна препарату іншим анальгетиком і антипіретиком. Щоб знизити ризик виникнення небажаних наслідків, доцільно обмежуватися мінімальними ефективними дозами і строго дотримуватися схеми прийому.
Фармакологічна дія
Активне речовина здатна блокувати фермент циклооксигеназу (ЦОГ1 і ЦОГ2) , завдяки чому знижується рівень вироблення медіаторів болю — простагландинів. Препарат має безпосередній вплив на центри терморегуляції і болю, що знаходяться в головному мозку. Є підстави припускати, що яскраво виражений антипіретичний і знеболюючий ефекти обумовлені, в тому числі, селективної блокадою ЦОГ 3 — ферменту, що прискорює синтез простагландинів і бере участь у формуванні лихоманки і почуття болю.
Даний лікарський засіб має порівняно слабо виражені протизапальні властивостями, оскільки його нейтралізують пероксидази периферичних тканин. Парацетамол не робить негативного впливу на водно-електролітний обмін.
Фармакодинамика
Після прийому перорально Парацетамол швидко всмоктується в травному тракті. Час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові може варіювати від 30 хв. до 2 годин. З білками плазми кон'югується близько 15% активної речовини. Препарат вільно мине гематоенцефалічний бар'єр. Велика частина речовини проходить біотрансформації в печінці. Час напіввиведення — від 1 до 4 годин (у літніх хворих воно дещо більше). Метаболіти (сульфати і глюкороніди) і пара-ацетамінофенол в незміненому вигляді (близько 3%) виводяться з сечею.
Парацетамол: протипоказання
До числа протипоказань відносяться:
- індивідуальна гіперсенсітівность (підвищена чутливість) до активної речовини;
- «аспіринова тріада» (поєднання непереносимості НПЗП, бронхіальної астми і рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових синусів);
- запальні захворювання, ерозії і виразки органів шлунково-кишкового тракту;
- шлунково-кишкова кровотеча;
- виражена функціональна ;
- діагностованагіперкаліємія;
- стан після .
Важливо: Парацетамолсодержащіе препарати протипоказані новонародженим першого місяця життя .
Особливу обережність при прийомі даного препарату слід дотримуватися при таких захворюваннях і патологічних станах:
- хронічний і алкогольне ураження печінки;
- і хронічна ;
- захворювання судин головного мозку;
- ураження периферичних артерій;
- ниркова і .
Зверніть увагу: при цукровому діабеті НЕ рекомендується приймати Парацетамол у формі сиропу.
Побічні дії парацетамолу
Прийом парацетамолу жінкою під час вагітності багаторазово підвищує ризик розвитку такої аномалії, як неопущення яєчка у новонароджених хлопчиків (лікування часто вимагає хірургічного втручання). На думку ряду дослідників, препарат збільшує ймовірність розвитку у дитини (поряд з Аспірином).
Вважається також, що прийом парацетамолу здатний незначно знижувати емоційний відгук пацієнта.
Надмірно тривалий прийом цього лікарського засобу навіть в терапевтичних дозах може викликати розвиток анальгетичною нефропатії, наслідком якої є важка ниркова недостатність.
Чим небезпечна передозування парацетамолу?
Практично будь-який фармакологічний препарат в певному дозуванні може бути смертельно небезпечний. Токсичність парацетамолу порівняно невелика, але при одномоментному прийомі його в дозі, що перевищує 10-15 г (для дорослих) або 140 мг / кг (для дитини), розвивається серйозне ураження печінки. Це пов'язано з гепатотоксическим дією проміжних продуктів метаболізму пара-ацетамінофенола.
Важливо : летальний результат можливий при прийомі 40 таблеток на добу. Дотримання інструкції виключає прийом небезпечного кількості препарату.
Значне перевищення рекомендованих доз — одна з причин серйозних кровотеч в органах шлунково-кишкового тракту, що вимагають термінової госпіталізації. Якщо медична допомога своєчасно не надана, не виключений смертельний результат.
При передозуванні гемодіаліз неефективний, а форсований діурез навіть може становити небезпеку. При інтоксикації Парацетамолом неприпустимо застосування глюкокортикоїдів і , оскільки вони підвищують рівень синтезу продуктів обміну, що роблять негативний вплив на печінку.
Взаємодія з іншими ліками
Важливо дотримуватися обережності при застосуванні парацетамолу паралельно з антикоагулянтами (Варфарин), антиагрегантами (в т. ч. ацетилсаліцилової кислотою), глюкокортикостероїдними гормонами (Преднізолон) і інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (Флуоксетин, Сертралін і ін.).
Неприпустимо поєднання з препаратами, що містять фенобарбітал (Валокордин, ).
Парацетамол при вагітності і лактації
Парацетамол не можна приймати жінкам в III триместрі вагітності . У I і II триместрах ліки потрібно приймати за призначенням лікаря; в даному випадку враховується співвідношення користі для матері і можливого ризику для плода.
У грудне молоко проникає менше 1% діючої речовини, тому період лактації не є протипоказанням до прийому препарату.
Додаткові відомості
Якщо на тлі захворювання у пацієнта істотно , рекомендується вдвічі зменшити дозування пероральних форм у уникнути ризику дратівної дії на слизові оболонки органів травного тракту.
до складу деяких препаратів пара-ацетамінофенол включений в комбінації з кофеїном. Доведено, що кофеїн підсилює дію парацетамолу за рахунок підвищення його біодоступності. Таке поєднання добре допомагає при купировании головних болів на тлі зниженого артеріального тиску.
Посилення ефекту пара-ацетамінофенола досягається при паралельному надходженні в організм аскорбінової кислоти. уповільнює виведення активної речовини з організму.
ПЛІС Володимир, медичний оглядач