Зміст
- 1 Склад, форма випуску, дозування
- 2 Лікувальні властивості
- 3 Спосіб застосування
- 4 Протипоказання і запобіжні заходи
- 5 Побічні ефекти передозування і
- 6 Аналоги
- 7 Завантажити інструкцію по застосуванню
Латинська назва: Phenobarbitalum
Код АТХ: N03A A02
Діюча речовина: фенобарбітал
Виробник: Асфарма, Фармстандарт
-Лексредства, Дальхімфарм, Татхімфармпрепарати,
Усольє-Сибірський ХФЗ (РФ)
Відпуск з аптеки: за рецептом
Умови зберігання: при темп-рі до 25°C
Термін придатності: 5 л.
Ліки Фенобарбітал – таблетки з протиепілептичними, седативну і невеликим снодійним ефектом на основі однойменного похідного з’єднання барбитуратовой кислоти. Знижує активність нейронів у зоні епілептичного збудження. У невеликих дозах використовується як заспокійливий і снодійний засіб.
Фенобарбітал розроблений для застосування при:
- Епілепсії
- Судомних станів неэпилептического походження
- Хореї
- Спазмів периферичних артерій
- Спастичних паралічів
- Еклампсії
- Розладів сну
- Підвищеного збудження, тривожності, нез’ясовного страху.
Склад, форма випуску, дозування
Вперше препарат випустили на фармринок в початку минулого століття – в 1912 році під торговою назвою Luminal. Є другим назвою фенобарбіталу. Протисудомну ЛЗ проводиться в таблетках для дітей і дорослих.
Вміст речовин в 1 табл.:
- Активне: 0,05 або 0,1 г фенобарбіталу (для дорослих) або 5 мг (для дітей)
- Допоміжні: сахароза, крохмаль із картоплі, тальк, стеаринова до-та.
ЛЗ у вигляді пігулок плоскоциліндричної форми з розподільчою смугою і скошеними краями. Таблетки люміналу фасуються в безячейкові або чарункові упаковки контурні по 6, 10, чи 12 штук. В аптечну мережу надходить у пачках з картону або без неї. В упаковці з картону міститься 1, 5 або 10 платівок Фенобарбіталу, опис-інструкція.
Лікувальні властивості
Медпрепарат з протисудомною, заспокійливим і снодійним діями.
Терапевтична дія ліки обумовлена властивостями його головного компонента – фенобарбіталу. Є барбитуратом тривалої дії. Передбачається, що лікувальний ефект речовини забезпечується його здатністю посилювати властивості ендогенного медіатора ГМ – гамма-аміномасляної кислоти (GABA), що забезпечує гальмування внутрішніх процесів, або імітувати її функції. Також механізм дії фенобарбіталу як седативного і снодійного засобу полягає в його впливі на певні сенсорні ділянки кори ГМ, в результаті чого зменшується рухова активність і змінюються функції мозку.
Всі процеси, що запускаються препаратами, що містять фенобарбітал, поки до кінця не вивчені. Передбачається, що він здатний через вплив на таламус перешкоджати нейропередаче в кору ГМ.
Протисудомний ефект досягається придушенням моно — і полісинаптичної передачі в центральну НС.
Під час терапії з фенобарбіталом треба враховувати, що він негативно позначається на дихальної активності, так як знижує чутливість до вуглекислого газу. Інтенсивність дії носить дозозалежний характер.
Шляхом впливу на ферменти печінки здатний змінювати метаболічні трансформації інших ЛЗ, а також надавати розслаблюючу дію на гладку мускулатуру ШКТ.
Після прийому всередину засвоюється практично повністю. Розподіл в організмі протікає в більш уповільненому темпі порівняно з іншими ЛЗ, що входять у ту ж фармакологічну групу разом з фенобарбіталом. Пікові рівні плазмової концентрації утворюються через 1-2 доби.
Утворює метаболіти в печінці. Здатний накопичуватися в організмі. Напіввиведення з організму займає від 2 до 4 діб: ¾ від кількості прийнятого виходить у вигляді метаболітів, решта – в незміненому вигляді.
Фенобарбітал здатний проникати в молоко та крізь плаценту.
Спосіб застосування
Схема лікування визначається індивідуально для кожного хворого відповідно з тяжкістю діагнозу, віком і станом організму. Використання Фенобарбіталу для дорослих, згідно інструкції по застосуванню:
- Як снодійний засіб: по 0,1-0,2 г ЛЗ за 30-60 хвилин до відходу до сну
- Як седативний засіб: по 0,03-0,05 г х 2-3 р/д
- Як спазмолітик: 0,01-0,05 г х
- Терапія епілепсії: 0,05-0,1 г х 2 р./д.
Найвища разова доза для дорослих – 200 мг, добова – 500 мг.
Діти
ЛЗ приймається внутрішньо двічі на день за 30-40 хвилин до прийому їжі. Рекомендована кількість Фенобарбіталу для разової дозування:
- (До 6 міс.): 5 мг
- (6-12 міс.): 10 мг
- (1-2 р.): 20 мг
- (3-4 р.): 30 мг
- (5-6 л.): 40 мг
- (7-9 л.): 50 мг
- (10-14 л.): 75 мг.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Препарат заборонено приймати в 1 триместрі, так як його активна речовина чинить тератогенну дію. Використання в період виношування дитини можливе у виняткових випадках за суворими показаннями, коли ліків немає альтернативи, і очевидна користь для матері.
Результати проведених досліджень властивостей препарату показали, що наслідком прийому вагітними барбітуратів є аномалії розвитку плода.
У дітей, чиї матері лікувалися Фенобарбіталом протягом трьох останніх місяців виношування, розвивалася медикаментозна залежність, а після народження – синдром відміни. Крім звичайних симптомів після відмови від ЛЗ у дітей в перші два тижні життя спостерігалася надзвичайно висока збудливість та епілептичні припадки.
Також є відомості, що після застосування Фенобрабитала для терапії судомних станів під час виношування, призводило до порушення згортання крові у дітей (через нестачі в організмі віт. К), що сприяло розвитку кровотеч і летального результату в неонатальний період.
Для дітей Фенобарбітал небезпечний і тим, що може пригнічувати дихальну активність. Особливо часто проблеми з диханням розвиваються у немовлят, народжених раніше строку.
У випадку застосування ліків під час пологів потрібно реанімаційна готовність для своєчасного надання допомоги дитині.
Годуючим жінкам протипоказано лікуватися Фенобарбіталом, оскільки речовина виділяється з молоком і може пригнічувати ЦНС. На час терапії лактацію слід відмінити.
Протипоказання і запобіжні заходи
Ціна: 100 мг (12 табл.) – від 20 руб.
Застосування лікарського засобу Фенобарбітал можна використовувати для терапії при:
- Індивідуальної надчутливості до активного компоненту або допоміжним
- Порфиритовой хвороби (в змішаній формі гострої переміжної або при наявності в анамнезі)
- Важких формах патології печінки та/або нирок
- Артеріальної гіпотензія у вираженій формі
- Міастенії
- Гострій формі ЇМ
- Гіперкінезах
- СД
- Депресії і депресивних станів з суїцидальними нахилами
- Вираженої анемії
- Надниркової недостатності
- Вагітності (1, 3 триместри), лактації
- Алкоголізмі, наркоманії, медикаментозної залежності
- Респіраторних захворюваннях, бронхолегеневих патологіях з супутнім апное
Фенобарбітал та алкоголь
Категорично не можна поєднувати этанолосодержащие ЛЗ, спиртні напої з Фенобарбіталом, так як в результаті розвивається сильне пригнічувальну дію на центральну НС.
Причому наслідки подібної комбінації можуть розвиватися за кількома сценаріями. У алкоголіків і часто випивають людей ліки може подіяти через короткий проміжок часу. У пацієнтів, рідко вживають алкоголь, після випивки під час лікування терапевтична дія препарату може наступити зі значним запізненням.
Фенобарбітал: наркотик чи ні?
Одним з небезпечних побічних ефектів ліків є його здатність викликати звикання, формування фізичної і психічної залежності. У 2013 році фенобарбітал був внесений в список наркотичних та психотропних речовин.
Тому медикамент заборонений до застосування у пацієнтів з уже наявною залежністю.
Особливі вказівки
Якщо під час терапії з Фенобарбіталом розвинулися дерматологічні реакції, то потрібно звернутися до лікаря і відмінити ліки. Також варто враховувати, що ураження шкіри частіше зустрічається у пацієнтів, які мають в анамнезі астму, кропив’янку, набряк Квінке.
Літні пацієнти, люди з ослабленим організмом найбільш схильні до пригнічення ЦНС: підвищеного збудження або депресії, запаморочення свідомості.
Барбітурати у дітей часто провокують гіперактивність, сверхвозбуждение, підвищену запальність.
Фенобарбітал слід особливо обережно використовувати в терапії літніх пацієнтів, що страждають депресіями, оскільки ліки здатне погіршити перебіг хвороби.
Загроза залежності збільшується при застосуванні ліки у великих дозах і з тривалим курсом, а також при терапії пацієнтів із залежністю від ОР і алкоголю в минулому. Часте використання препарату в дозі, що перевищує терапевтичну в 3-4 рази, сприяє формуванню фізичної залежності у більшості пацієнтів (75-80 %).
Під час лікування епілепсії необхідно постійно контролювати рівень концентрації в крові фенобарбіталу та фолатів, стан печінки і нирок, відстежувати периферичний кровообіг.
На період лікувального курсу рекомендується відмовитися від будь-яких видів діяльності, при яких потрібна миттєва реакція (фізична, психічна) і вміння концентрувати увагу.
Як скасовувати Фенобарбітал
Щоб не спровокувати синдроми відміни і рикошету, відміну препарату потрібно проводити поступово, з плавним зменшенням дозування протягом тривалого часу. Абстинентний стан виникає, як правило, через 8-12 годин після відмови від ОР і проявляється з різним ступенем інтенсивності. Спочатку виникає тривога, неконтрольовані посмикування м’язів, тремтіння рук, наростаюча слабкість, запаморочення, зниження зору, нудота, напади блювання, безсоння, ортостатична гіпотензія (запаморочення, переднепритомний стан, втрата свідомості).
При важкому характері патології несприятливі симптоми проявляються через близько 16 годин і можуть зберігатися протягом 5 діб після відміни ЛЗ. Найчастіше трапляються судоми і делірій, причому остання ознака може стати причиною летального результату, якщо Фенобарбітал тривало застосовувався у пацієнта з залежністю. Крім цього, раптова відміна препарату може спровокувати епілептичні припадки або эпистатус.
Перехресні лікарські взаємодії
Під час терапії з фенобарбіталом потрібно враховувати його здатність впливати на лікувальні та побічні ефекти інших медпрепаратів:
- Знижує дію антибіотичних ЛЗ, сульфаніламідів, Гризофульвина.
- Зменшує ефект антикоагулянтів непрямої дії, ГКС, эстрогеносодержащих коштів, а також ліків, метаболізм здійснюється в печінці.
- Снодійний ефект фенобарбіталу зменшується при поєднанні з атропіном, ЛЗ на основі речовин екстракту беладони, а також при поєднанні з декстрозою, аналептиками, нікотиновою кислотою, стимуляторами НС.
- При поєднанні з резерпіном знижується протиепілептична активність фенобарбіталу, а під впливом діазепаму, амітриптиліну, хлордіазепоксид – збільшується.
Побічні ефекти передозування і
Як і будь-який лікарський засіб, Фенобарбітал може спровокувати негативну реакцію організму, яка проявляється у вигляді різних порушень з боку внутрішніх систем:
- НС: астенія, загальна слабкість, запаморочення, перед — і непритомний стан, розлад рухової координації, ністагм, галюцинації, парадоксальне збудження (особливо у дітей, ослаблених і літніх пацієнтів), депресія, нічні кошмари, безсоння
- Локомоторна система: при тривалому курсі – ураження кісткової тканини, рахіт
- Органи травлення: нудота, напади блювання, утруднене випорожнення кишечника, при тривалій терапії – дисфункція печінки
- Кровотворна система: агранулоцитоз, В12-дефіцитна анемія, тромбоцитопенія
- ССС: зниження тиску
- Прояви алергії: висипання на шкірі, кропив’янка, набряк обличчя і повік, пригнічений дихання, у деяких хворих – дерматит Ріттера, синдром Стівенса-Джонсона
- Інші ефекти: звикання і залежність від фенобарбіталу.
При появі цих або інших неназваних побічних дій потрібно звернутися до лікуючого спеціаліста.
Навмисний або ненавмисний прийом великої кількості Фенобарбіталу провокує передозування. Крім гострої форми інтоксикації після разового вживання сверхдоз, перенасичення організму активною речовиною відбувається і при тривалому лікувальному курсі.
Характерними ознаками гострої токсичності проявляється у вигляді:
- Ністагму
- Болю голови
- Запаморочення
- Атаксії
- Загальмованості реакцій
- Невиразною мови
- Загальної слабкості
- Порушення або відсутність рефлексів
- Зміни температури тіла (зниження або підвищення)
- Сонливості
- Апное
- Нервового збудження
- Зниження АТ
- Мідріазу
- Зниження обсягу відокремлюваної сечі
- Бради — і тахікардії
- Пригнічення дихання
- Ціанозу
- Висипки у вигляді крововиливу в дерму (геморагії) у зонах тиску
- Потьмаренні свідомості
- Відсутність электроактивности мозку
- Набряк легенів
- Коматозний стан
- Пневмонії
- Серцевої недостатності
- Втрати самокритичності
- Підвищена дратівливість.
Під час терапії потрібно ретельно дотримуватися призначену схему терапію, так як самовільна зміна дози ліків може спричинити фатальні наслідки. Смертельною дозою фенобарбіталу є прийом від 2 до 10 м ЛЗ.
Специфічного антидоту до речовини поки не існує. Якщо пацієнт у свідомості, то проводиться стимуляція блювання, якщо він у непритомності або викликання блювотного рефлексу протипоказана, треба зробити промивання шлунка. Щоб прискорити очищення організму від речовини, що всмокталася, призначається форсований діурез (при нормальному стані нирок), сольові проносні ЛЗ.
Крім дезінтоксикаційного лікування, отруєння фенобарбіталом купірується симптоматичною терапією. Під час корекції стану потрібне проведення заходів, які підтримують функції життєво важливих органів.
Хронічна інтоксикація проявляється у вигляді:
- Неминущу дратівливості
- Ослаблення самокритичності
- Безсоння або сонливість
- Апатичного стану
- Загальної слабкості
- Порушення відчуття рівноваги
- Плутаної мови
- Запаморочення
- Вираженому розладі свідомості
- Галюцинації
- Судоми
- Нервове збудження
- Дисфункції ШКТ, ССС, печінки, нирок.
Усунення хронічної інтоксикації вимагає поступового зменшення дозування, щоб не спровокувати синдрому відміни. Одночасно проводиться симптоматичне та психіатричне лікування.
Аналоги
Замінити Феноабарбитал на аналоги може тільки лікуючий фахівець. Препарати з подібною дією: Антелепсин, Апилепсин, Ацедіпрол, Бензонал, Вальпарин, Ветоин, Гексамідин та ін.
Ліки, що містять фенобарбітал: Андипал, Барбовал, Беллатамінал, Валокордин, Валосердин, Корвалдин, Корвалол, Паглюферал, Пентабуфен, Пенталгін, Пиралгин, Сантопералгин, Сантотитралгин, Седал-м, Седальгін-нео, Теофедрин-н, Тетралгин.
Зептол
Sun Pharmaceutical Industries (Індія)
Ціна: табл. 200 мг (30 шт.) – 84 руб., 400 мг (30 шт.) – 106 руб.
Протиепілептичний медпрепарат на основі карбамазепіну. Застосовується для терапії та попередження епілепсії, припадків, а також невралгії трійчастого нерва, гострих форм маніакальних станів, алкогольної абстиненції, психотичних порушень, мігрені.
Виробляється у таблетках із пролонгованим ефектом. Схема дозування та тривалість терапії визначається лікарем фахівцем.
Плюси:
- Ефективний засіб
- Попереджує напади
- Доступне засіб.
Мінуси:
- Накопичується в організмі.
Завантажити інструкцію по застосуванню
Препарат «Фенобарбітал»