Латинська назва: Topamax
Код АТХ: N03A X11
Діюча речовина: топірамат
Виробник:» Cilag AG (Швейцарія),
Janssen-Ortho (Пуерто-Ріко)
Відпуск з аптеки: за рецептом
Умови зберігання: при t° до 25°C
Термін придатності: 2 р.

Топамакс – медпрепарат з протиепілептичними ефектом на основі властивостей топірамату. Ліки може використовуватися як єдиний засіб лікування або в поєднанні з іншими ліками. Показанням до застосування є:

• Епілепсія: як моносредство – для дорослих і дітей після 2 років (вкл. вперше підтверджене захворювання). У комплексному лікуванні застосовується для дорослих і дітей (2+) при парціальних або генералізованих нападах, для терапії нападів внаслідок синдрому Леннокса-Гасто
• Мігрень.

Склад і форма випуску препарату

Вміст компонентів в 1 капс.:

• Діюча речовина: 15 або 25 мг топірамату
• Складові наповнення: крупка цукрова (патока з крохмалю, сахароза), повідон, ацетилцеллюлоза
• Корпус: желатин, вода, PEG 80, лаурилсульфат натрію, Е 171, чорнило Opacode Black S-1-17822/23.

ЛЗ у вигляді капсул з желатину. Корпус білий/білуватий, кришка – просвічуючий, з абревіатурою ТОР. Наповнення – біла/практично біла гранульована суміш. На кожній капсулі нанесено напис, відповідна дозуванні, – 15 mg або 25 mg. Розміри капсул 15 мг № 2, Топамакс 25 мг – № 1. ЛЗ фасується у флакони з ПЕТ по 28 або 60 штук. В упаковці з картону – 1 банку, опис-інструкція.

Лікувальні властивості

Протиепілептичний дія забезпечується властивостями топірамату, що відноситься до класу сульфатозамещенных моносахаридів. Володіє здатністю нейтралізувати натрієві канали і пригнічувати повторні процеси. Активізує рецептори, чутливі до ГАМК, коригує їх реакції. Інтенсивність ефекту залежить від дозування.

Також речовина пригнічує діяльність деякої частини ізоферментів карбоаггидразы, але так як це дію виражено не сильно, то не є визначальним у призначенні ліків.

Спосіб застосування

Капсули Топамакс, у відповідності з інструкцією по застосуванню, рекомендується приймати незалежно від прийому їжі. Їх можна приймати цілком або змішувати з їжею, якщо у пацієнта проблеми з ковтанням. В цьому випадку вміст пігулки з’єднують з невеликим об’ємом їжі і тут же приймають. Терапію рекомендується починати з найменших доз, які в процесі терапії потім коригуються.

• Лікування парціальних припадків/генералізованих, при синдромі Леннокса-Гасто: найменша дозування з лікувальним ефектом – 200 мг на добу, яку за необхідності збільшують. Максимальна кількість – 1,6 р.
• Комплексне протисудомну лікування у дітей (2+): рекомендована добова норма (СН) – 5-9 мг у два прийоми. Дозу збільшують на кількість у співвідношенні 1-3 мг на 1 кг ваги (у два прийоми) протягом тижня. Далі слід 1-2 тижні перерви і потім знову піднімають.

Епілепсія

Монотерапія: дорослі – 25 мг щовечора протягом 1 тижня, потім дозу збільшують на 25-50 мг з 1-2-тижневою перервою. Найвища доза – 500 мг. Дітям призначають ЛЗ в добовій дозі ½ -1 мг/кг в 2 прийоми. Підвищення проводять з перервою 1-2 тижні на цю ж кількість. Якщо дитина погано переносить зміна дозування, то її потрібно зменшити. Рекомендована добова доза для дітей – від 100 до 400 мг.

Мігрень

Для попередження нападу – 50 мг двічі на день. На початку курсу дорослим рекомендується приймати по 25 мг перед відходом до сну. Збільшення дози – 50 мг з тижневим перервою.

Відміна ліків Топамакс проводиться в кілька етапів з постійним зниженням дози.

При вагітності та грудному вигодовуванні

Спеціальних досліджень впливу Топамакса на розвиток вагітності не проводилося. Через відсутність достовірних даних безпеки ЛЗ заборонено застосовувати для терапії вагітних.

За результатами аналізу клінічного застосування Топамакса можна припустити, що активна речовина препарату може сприяти розвитку вроджених вад і аномалій. Так, деякі малюки, чиї матері під час вагітності приймали топірамат, народжувалися з ущелиною губи/піднебіння, гипоспадією, дефіцитом маси тіла.

Виняток для заборони Топамакса під час виношування може бути зроблено тільки при серйозних клінічних показаннях, коли відсутній альтернативний засіб і користь застосування для жінки багаторазово перевищує передбачуваний шкоди для ембріона/плода.

Проникає чи ні активна речовина капсул молоко – поки невідомо, так як цілеспрямованого вивчення не проводилось. Тому на час терапії від лактації слід відмовитися.

Протипоказання і запобіжні заходи

Ціна (60 шт.): (15 мг) –750 грн, (25 мг) – 1100 грн.

Топамакс заборонено застосовувати при:

• Індивідуальній гіперчутливості до вмісту речовин
• Віком до 2 років.

З великою обережністю препарат повинен застосовуватися пацієнтами з печінковою і/або нирковою дисфункцією, нефроуролитиазе (вкл. наявність в особистому та сімейному анамнезі), гіперкальціурії.

Особливості застосування

Скасування Топамакса повинна проходити за спеціально розробленою схемою з плавним зниженням дозування, щоб не допустити рецидиву нападів. Дорослим рекомендується зменшувати кількість ЛЗ на 50-100 мг в тиждень. Відмова від ЛЗ для дітей рекомендується проводити терміном від 2 тижнів до 2 місяців. Якщо немає можливості провести поступову скасування, і за медпоказаннями потрібно різке припинення лікування, то пацієнт повинен перебувати під контролем лікарів.

Оскільки препарат може провокувати суїцидальні думки і дії, потрібно відслідковувати зміни в стані пацієнта.

У хворих зі схильністю до нефролітіазу високий ризик утворення конкрементів у нирках. Один з симптомів патології – ниркова колька. Щоб знизити ризик появи каменів, хворий повинен приймати рясне пиття.

Симптоми погіршення зору зазвичай виникають через місяць після початку прийому капсул. При появі симптомів потрібно негайно звернутися до офтальмолога інакше може розвинутися сліпота.

У процесі терапії рекомендується систематичне відстеження рівня бикабрбонатов в сироватці, так як висока ймовірність розвитку метаболічного ацидозу. Хронічна форма патології здатна викликати ускладнення кісткової тканини, уповільнити зростання у дітей.

Подібно до інших протиепілептичних ЛЗ, Топамакс впливає на центральну НС і тому може провокувати сонливість, запаморочення, неуважність, млявість. Хоча наслідки прийому Топамакса зазвичай не виражені або протікають в помірній формі, в деяких випадках можуть сприяти підвищеної травматичності, створити загрозу для життя. Тому під час лікування (особливо на початку курсу) рекомендується дотримуватися підвищеної обережності при керуванні транспортними засобами або складними механізмами.

Перехресні лікарські взаємодії

Поєднання Топамакса з іншими протиепілептичними ЛЗ може спровокувати у деяких пацієнтів підвищення рівня фенітоїну.

При спільному прийомі Фенітоїну, Карбамазепіну здатне знизити вміст топірамату в плазмі. Концентрація речовини зменшується під дією ЛЗ на основі звіробою.

Топамакс знижує плазмове зміст дигосина при спільному прийомі.

Не рекомендується сумісний прийом Топамакса з ЛЗ, що пригнічують ЦНС (вкл. етанол), так як особливості взаємодії не вивчалися.

При поєднанні Топамакса з пероральними контрацептивами можливі проривні кровотечі. Ефективність протизаплідних засобів може зменшитися.

При одночасному застосуванні з ЛЗ, що містять літій, потрібно контролювати рівень останнього.

Корекція дозування Топамакса потрібно при поєднанні з гідрохлоротіазидом.

Слід дотримуватися обережності у застосуванні з ЛЗ, навантажуючими нирки, оскільки підвищується ризик нефролітіазу.

Побічні ефекти

Терапія Топамаксом може супроводжуватися негативною реакцією організму у вигляді різних порушень:

• НС: виражена сонливість, зниження чутливості, запаморочення; у дітей можливі апатичний/ збуджений стан, неуважність, ністагм, загальна слабкість, термор, погіршення пам’яті, спотворення смаку, когнітивні дисфункції, розлади мови рухів, апатія, седація, акінезія, зниження нюху, відчуття жару у кінцівках та обличчі, порушення сну, слинотеча, дискінезія, поколювання («мурашки»), гіпокінезія, переднепритомний стан, ступор, втрата свідомості, відсутність реакції на подразники, повтори у мовленні.
• Психіка: загальмованість мислення, затьмарення свідомості, депресія, порушення сну, безсоння, агресія, запальність, перепади настрою, еректильна дисфункція; у дітей – розлади поведінки. Рідше зустрічаються: відсутність оргазму, порушення лібідо, дисфемия, ейфорія, манії, галюцинації (слухові, звукові), параноїдальні явища, розлад навичок читання, схильність до суїциду (думки та спроби), плаксивість.
• ШЛУНКОВО-кишкового тракту: зниження апетиту, нудота, напади блювання, діарея/запор, біль у животі, сухість ротової порожнини, травматичність і кровоточивість ясен, запах з рота, здуття, печія, спрага, диспепсичні відчуття.
• Локомоторна система: болі, спазми у м’язах, судоми, біль у грудях, артралгія, у деяких пацієнтів – ригідність м’язів, набрякання суглобів, дискомфорт в ногах.
• ССС: брадикардія, припливи, постуральна гіпотонія, феномен Рейно.
• Органи зору: двоїння в очах, зниження пильності, сухість тканин, розлад акомодації, блефароспазм, тимчасова/одностороння сліпота, закритокутова глаукома, набряк повік, кон’юнктиви, неконтрольовані рухи очних яблук.
• Органи слуху: біль, дзвін у вухах, вертиго (у дітей), у деяких пацієнтів – глухота, порушення слуху.
• Респіраторна система: утруднене дихання, кровотеча з носа, захриплість, задишка після фізичного напруження, закладеність носа, виділення з носа, ринорея (у дітей),
• Шкірний покрив: висипання, випадання волосся, свербіж, зниження чутливості особи, зменшення потовиділення, порушення пігментації дерми, неприємний запах, мультиформна еритема (рідко), синдроми Стівенса-Джонсона, Лайєлла.
• Сечостатева система: нефролітіаз, порушення сечовипускання, поллакурия, загострення уролітіазу, гематурія, енурез, часті позиви, ниркова коліка, біль у зоні нирок.
• Кровотворна система: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія (у дітей), зрідка – нейтропенія.
• Інші: зміна лабораторних тестів, зниження вмісту бикарботанов, кристалурія, загальна слабкість, швидка втома, підвищення апетиту/схуднення, астенія, підвищене занепокоєння, гіпертермія (у дітей), набряклість обличчя, алергія, метаболічний ацидоз, грипоподібні стани.

Передозування

Застосування високих доз препарату може спровокувати у пацієнта:

• Сонливість
• Судомний синдром
• Розлад мови
• Погіршення зору, диплопию
• Порушення координації
• Розлади розумового процесу
• Стан ступору, летаргію
• Зниження АТ, гіпотензію
• Болі в животі
• Запаморочення
• Зміна психоемоційного стану (підвищене збудження або депресію).

За клінічними спостереженнями, більшість випадків передозування не провокувало тяжкі стани. Але було зафіксовано кілька смертельних випадків, які настали після прийому високих доз Топамакса в поєднанні з іншими ЛЗ. Крім того, інтоксикація може викликати важку форму метаболічного ацидозу.

Терапія

Якщо після прийому Топамакса минуло трохи часу, то хворому слід промити шлунок або примусово викликати блювоту. Рекомендується дати активоване вугілля, так як дослідження показали, що речовина добре адсорбує ліки. Якщо є необхідність, то призначається симптоматичне лікування, гемодіаліз. Під час терапії пацієнту потрібно забезпечити рясне пиття.

Аналоги

Можливі Топамакс аналоги: Бривиак, Вимпат, Габагамма, Топалепсин, Топірамат, Тореал, Топсавер, Макситопир.

Катэна

Протисудомну ЛЗ на основі габапентину. Застосовується для лікування нейропатіческой болю, парціальних судом при епілепсії. Може призначатися пацієнтам з 3 років.

Плюси:

• Ефективність
• Лікує болі
• Попереджає судоми.

Мінуси:

• Побочки.