Пенталгін є комбінованим протизапальну, аналгетичну і антипиретическим засобом. Подібна дія препарату зумовлена ​​вмістом у ньому таких діючих речовин, як метамізол натрію, парацетамол, кофеїн, кодеїн і фенобарбітал .

Пенталгін призначається пацієнтам , що страждають гострим больовим синдромом різного походження та локалізації. Дане знеболюючий засіб ефективно, перш за все, для купірування невралгії, міалгії та артралгії, а також для усунення зубного і головного болю різної етіології. Нерідко це засіб використовується в якості одного зі складових компонентів комплексної терапії при ГРВІ і грипі для зняття запальних явищ, м'язового болю і відчуття ломоти в тілі, а також підвищеної температури. Бажана дія Пенталгін надає при альгодисменореи (больових відчуттях внизу живота, що виникають у багатьох жінок під час менструації) і навіть мігрені і мігренеподібних головних болях (повністю побороти або запобігти напад, що починається препарат не здатний, однак в деякій мірі він сприяє зменшенню болю).

Втім, даний препарат має не тільки досить високою ефективністю, але і цілим рядом побічних дій , які зачіпають, в першу чергу, шлунково-кишковий тракт, нервову і серцево-судинну системи, а також шкірні покриви (при його використанні виникає ризик виникнення алергічних реакцій). Не слід також забувати, що Пенталгін є сильнодіючим лікарським засіб, і його використання для усунення болю будь-якої етіології допустимо виключно з дозволу фахівця.