Глюкофаж є пероральних гіпоглікемічних препаратом, який застосовується в медицині для боротьби з підвищенням рівня цукру в крові при діабеті другого типу. У ролі активного речовини ліки виступає метформин, який здатний впливати на гіпоглікемічну картину тільки в тих випадках, коли рівень глюкози аномально підвищений. При її нормальному рівні в плазмі крові препарат не чинить на організм пацієнта належного дії. Завдяки цій особливості препарат можна застосовувати без попередніх вимірів рівня цукру, не побоюючись негативних наслідків.

Фармакокінетика

Потрапляючи в організм людини, активні речовини Глюкофажа збільшують чутливість клітин до інсуліну, знижену через наявність цукрового діабету другого типу. Глюкоза починає більш інтенсивно поглинатися м'язами та іншими тканинами, і її рівень в крові падає. Одночасно знижується її вироблення в печінці і абсорбція в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). При цьому метформин практично не бере участі в метаболізмі і виводиться з організму через нирки вже через шість-вісім годин після прийому таблеток.

Незалежно від рівня цукру в крові, препарат сприяє підвищенню метаболізму ліпідів, знижуючи концентрацію тригліцеридів, ліпопротеїнів і холестерину. Глюконеогенез і глікогеноліз при цьому пригнічуються, що призводить до поліпшення самопочуття пацієнта. Максимальний ефект після прийому Глюкофажа настає через два-сім годин після перорального застосування, в залежності від того, яка форма таблеток була використана. За цей час компоненти препарату встигають абсорбуватися в шлунково-кишковому тракті, і їх біодоступність, як правило, перевищує 50-60%.

Форма випуску, склад і умови зберігання

На сьогоднішній день препарат випускається в двох різновидах таблеток: Глюкофаж і Глюкофаж XR. Другі відрізняються від перших більш тривалим вивільненням активної речовини, тому ефект від них настає пізніше. Таблетки з маркуванням XR продаються в аптеках у упаковках по тридцять чи шістдесят штук.

Звичайний, чи не пролонгований Глюкофаж також пропонується покупцям в пачках, що містять в собі від тридцяти до шістдесяти таблеток, вкритих оболонкою. Він випускається в трьох різновидах: Глюкофаж 500, Глюкофаж 850 і Глюкофаж 1000. Відповідно, в кожній таблетці, в залежності від маркування, міститься 500, 850 або 1000 міліграм активної речовини — гідрохлориду метформіну. При цьому зміст даного компонента в таблетках XR фіксоване і становить 500 міліграм.

Як випливає з інструкції по застосуванню до препарату, його слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 градусів за Цельсієм. До таблеткам не повинні мати доступу діти, так як при неправильному використанні ці ліки може нашкодити здоров'ю людини. Термін придатності Глюкофажа 1000 і XR становить три роки, а Глюкофажа 500 і 850 — п'ять років.

Методика застосування препарату

Глюкофаж показаний до використання пацієнтам, що страждають від цукрового діабету другого типу. При цій формі захворювання в організмі людини виробляється достатня кількість інсуліну, але транспортується їм глюкоза не всмоктується органами і тканинами належним чином. Це відбувається через ослаблення рецепторів, розташованих на поверхні клітинних мембран, внаслідок чого клітини погано розпізнають інсулін і не вступають з ним у взаємодію. Часто цукровий діабет другого типу не вимагає медикаментозного лікування, і терапія зводиться тільки до обмеження пацієнта в їжі і регулярних фізичних навантажень. Якщо ці методи не допомагають, в хід йдуть препарати на зразок Глюкофажа, які, як правило, призначаються в якості монотерапії. У тому, як правильно застосовувати існуючі форми таблеток, слід розібратися докладніше.

1) Глюкофаж стандартного дії призначається пацієнтам в формі таблеток, що містять 500, 850 або 1000 міліграм активної речовини, в залежності від щоденної дози, яку визначає лікуючий лікар. Приймати таблетки слід під час або після їди, не розжовуючи і запиваючи їх водою. Ефект від них настає через дві-три години і триває аж до наступного прийому. Добова доза для дорослої людини складає 1500-2550 міліграм і має на увазі прийом однієї таблетки вранці, вдень і ввечері. При цьому в день можна приймати більше 3000 міліграмів метформіну, так як це кількість є гранично допустимою дозою.

Для дітей старше десяти років, яким Глюкофаж також дозволений до використання, максимальна добова доза становить 2000 мг активної речовини. Причому в самому початку курсу лікування вона не перевищує 850 міліграм, після чого збільшується з кожним днем. Якщо дитина одночасно з таблетками застосовує інсулін, дозування останнього повинна бути відкоригована відповідно до поточного рівня цукру в крові.

Поступове збільшення дози рекомендовано також і для дорослих. Спочатку вона може становити 1000-1500 міліграм метформіну в день, а потім поступово збільшуватися протягом місяця. Якщо виміри глюкози в крові вказують на її гостру нестачу, дозування, навпаки, зменшують. Що стосується літніх людей і пацієнтів, які страждають від захворювань нирок, то для них добова доза препарату розраховується суто індивідуально після проходження відповідної діагностики.

2) Глюкофаж XR пролонгованої дії показаний до застосування приблизно по тій же самій методиці, що і Глюкофаж звичайної дії. Відмінність в першу чергу полягає в необхідності приймати таблетки не три, а один-два рази на день, ефект після прийому препарату настає через шість-сім годин після прийому, що дозволяє використовувати його не так часто. Як правило, на самому початку курсу терапії пацієнт повинен приймати по одній таблетці в день, що містить в собі 500 міліграм метформіну. Згодом дозування коригується відповідно до змін картини захворювання. Добову дозу збільшують не частіше, ніж раз на два тижні. В іншому випадку існує ймовірність надмірного зниження рівня глюкози в крові, про який сам пацієнт може не здогадуватися, піддаючи своє здоров'я на небезпеку.

Передозування як у випадку з Глюкофажем, так і у випадку з Глюкофажем XR, може привести до серйозних наслідків. У пацієнта може розвинутися лактацидоз, що вимагає негайної госпіталізації та медикаментозного курсу лікування в стаціонарі. Для того щоб вивести з організму метформин і лактат, може знадобитися гемодіаліз та інші засоби інтенсивної терапії. Тому до використання цього препарату потрібно ставитися з максимальною відповідальністю, не збільшуючи щоденну дозу без відома лікаря.

Лікарська взаємодія

Через особливості Глюкофажа , його не рекомендується поєднувати з окремо взятими медикаментами і хімічними речовинами. Йдеться про йодовмісних рентгеноконтрастних засобах: даназол, ніфедипін, хлорпромазин, глюкокортикостероїди, етанолі, петльові діуретики, бета 2 адреноміметики, катіонних засобах та інгібітори АПФ.

1) Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби, які використовуються в ході радіологічної діагностики, протипоказані до використання одночасно з Глюкофажем. Їх поєднання може призвести до розвитку у пацієнта лактацидоза. Тому обстеження в таких випадках потрібно або відкласти, або на час його проведення відмовитися від прийому препарату. Для цього достатньо припинити прийом таблеток за два дні до процедури і відновити його через два дні після її закінчення.

2) Етиловий спирт, який входить до складу всіх алкогольних напоїв і міститься в деяких лікарських засобах, також не рекомендується поєднувати з Глюкофажем. Пояснюється це знову ж лактацидоз, який може розвинутися на тлі алкогольної інтоксикації. Особливо це стосується людей, які страждають від печінкової недостатності, а також дотримуються низькокалорійної дієти і вживають мала кількість їжі.

3) Хлорпромазин при лікуванні гіпоглікемії Глюкофажем слід використовувати з великою обережністю, так як він підвищує рівень цукру в крові, сповільнюючи процес вивільнення інсуліну. Особливо це може бути застосовано до великих доз хлорпромазину — понад сто міліграмів на добу. Якщо відмовитися від його прийому не представляється можливим, пацієнт повинен бути готовим до того, що йому доведеться постійно вимірювати рівень цукру в крові, щоб уникнути загострення гіпоглікемії.

4) Ніфедипін в цілому не впливає на процес засвоєння препарату, але може підвищувати його абсорбцію, а відповідно і максимальну концентрацію. Тому під час прийому цього гіпотензивний засіб дозування Глюкофажа слід підкоригувати, звернувшись до лікаря.

5) Діназол в поєднанні з гіпоглікемічними препаратами може спровокувати підвищення рівня глюкози в крові, тому від його використання під час курсу медикаментозного лікування варто відмовитися. Якщо це з якихось причин зробити неможливо, в добове дозування Глюкофажа повинні бути внесені зміни.

6) Глюкокортикостероїди (ГКС) підвищують рівень цукру в крові і при несприятливому збігу обставин можуть викликати кетоз. Через те, що дані кошти місцевого та системного застосування знижують толерантність до глюкози, їх застосування одночасно з Глюкофажем вимагає коригування щоденної дози останнього.

7) Бета2 -адреноміметики, показані до застосування в вигляді ін'єкцій, стимулюють бета2 адренорецептори, підвищуючи концентрацію глюкози в плазмі крові. Це може зажадати від пацієнта додаткових заходів по боротьбі з гіперглікемією, які, як правило, полягають в необхідності регулярно вводити в кров інсулін.

8) Петльові діуретики не рекомендується використовувати одночасно з Глюкофажем, особливо при наявності ниркової недостатності. Це може привести до розвитку лактацидоза з усіма наслідками, що випливають звідси наслідками.

9) Засоби для боротьби з підвищеним артеріальним тиском, що відносяться до категорії інгібіторів АПФ, не рекомендується використовувати під час прийому Глюкофажа. Вони значно знижують рівень цукру в крові і можуть привести до дефіциту глюкози з наступним голодуванням тканин головного мозку.

10) Катіонні кошти, до яких відносять Морфін, Хинин, Амілорид, Триамтерен і т. Д., Можуть вступати в конфлікт з метформіном, перешкоджаючи його засвоєнню. Тому від їх використання на час прийому препарату слід утриматися.

Протипоказання

Як і всі інші медичні препарати на хімічній основі, Глюкофаж має ряд протипоказань до застосування, які детально перераховані в його інструкції. До них в першу чергу відносять:

• індивідуальну непереносимість компонентів препарату;
• дисфункцію нирок з кліренсом креатиніну менше, ніж 60 мл / хв;
• інфекційні захворювання нирок і сечовивідних шляхів;
• діабетичну кому і кетоацидоз;
• серцеву недостатність;
• дисфункцію печінки;
• гіпоксію;
• лактоацидоз;
• хронічні захворювання легенів і бронхів.

Гипогликемическое засіб також протипоказано наступним категоріям пацієнтів:

• вагітним жінкам і матерям в період лактації;
• дітям молодше десяти років (Глюкофаж XR — дітям молодше вісімнадцяти років);
• літнім людям (особливо тим, які за родом своєї діяльності регулярно відчувають важкі фізичні навантаження);
• підліткам в період статевого дозрівання;
• операбельним хворим (прийом ліків слід припинити хоча б за два дні до майбутньої операції);
  особам, які постраждали від алкогольної або хімічноїінтоксикації;
  
• всім тим, хто дотримується низькокалорійної дієти на тлі захворювань печінки і шлунково-кишкового тракту.

Варто додати, що препарат потрібно з великою обережністю використовувати людям, діяльність яких пов'язана з керуванням транспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами. В окремо взятих випадках прийом ліків може спричинити за собою надмірне зниження рівня цукру в крові, яке загрожує нестачею поживних речовин, що надходять у головний мозок. Це може привести до зниження концентрації і сприйняття з усіма наслідками, що випливають звідси наслідками.

Що стосується заборони на використання Глюкофажа під час вагітності, то це пояснюється підвищеними ризиками розвитку вроджених вад у дітей, матері яких приймають даний засіб. На сьогоднішній день можливість передачі метформіну через грудне молоко не доведена лабораторним шляхом, але приймати препарат в період лактації також не рекомендується.

Побічні ефекти

Тривалий прийом препарату може призвести до ряду негативних наслідків, про які також необхідно згадати. З офіційної інструкції до ліків слід, що воно може спричинити за собою такі побічні ефекти:

• зниження смакових відчуттів під час прийому їжі;
• порушення травлення: діарея, блювота, біль в животі;
• лактацидоз;
• погіршення всмоктування вітаміну В12 (особливо важливо при мегалобластноїанемії);
• шкірні висипання, почервоніння, свербіж;
• гепатит (зазвичай при наявності супутніх провокуючих чинників).

Варто відзначити, що найбільш часто в медичній практиці зустрічаються симптоми, включені в перші два пункти з переліку, які пов'язані безпосередньо з травленням. Інші з перерахованих вище побічних ефектів виникають у пацієнтів вкрай рідко, приблизно в одному випадку з кількох тисяч. Незайвим буде додати, що при перших ознаках погіршення самопочуття після прийому препарату слід негайно звертатися до лікаря, щоб уникнути можливих ускладнень.

Особливі вказівки

В ході останніх досліджень було встановлено, що Глюкофаж не впливає на здоров'я дітей в період статевого дозрівання. Проте цей аспект не можна назвати до кінця вивченим, і застосовувати ліки в віці десяти-вісімнадцяти років лікарі все-таки не рекомендують. Так, в педіатрії даний засіб практично не використовується і зазвичай замінюється на більш безпечні аналоги.

Особливу увагу на можливі негативні наслідки від прийому препарату варто приділити людям, що страждають від ожиріння на тлі захворювань органів травлення. Зазвичай їх лікування протікає паралельно з дотриманням суворої дієти, яка при передозуванні метформіну може привести до гострого дефіциту цукру в крові. Те ж саме в тій чи іншій мірі стосується і всіх інших пацієнтів з діагнозом «цукровий діабет другого типу». Інсулінотерапія в їхньому випадку застосовується лише як виняток, і основний упор робиться на підвищення фізичної активності та урізання раціону.

Сам по собі Глюкофаж не може викликати гіпоглікемію, але в комплексі з окремо взятими лікарськими засобами ця проблема стає досить актуальною . Так, препарат ні в якому разі не можна самостійно поєднувати з йодвмісними рентгеноконтрастними засобами та іншими медикаментами, зазначеними в інструкції по застосуванню в розділі «лікарська взаємодія». Будь-які ваші дії в цьому напрямку повинні бути обов'язково погоджені з лікарем, який в підсумку винесе вердикт, можна або не можна конкретно вам користуватися тими чи іншими комплексами препаратів.

Висновок

Глюкофаж є досить нешкідливим препаратом і сам по собі не здатний погіршити картину захворювання при гіперглікемії. Проте в поєднанні з іншими засобами він може становити загрозу здоров'ю пацієнта. Перелік протипоказань до його застосування і число можливих побічних ефектів невеликі, але деякі з них досить серйозні і при відсутності контролю з боку фахівця можуть привести до ще більш серйозних патологій. Тому використовувати ці ліки самостійно можна тільки на власний страх і ризик.