Ендикринологія

L-тироксин — інструкція застосування

Препарати гормонів використовуються для лікування захворювань залоз внутрішньої секреції та інших органів. Один з найпопулярніших медикаментів цієї групи — левотироксин натрію. Цей гормон щитовидний залози містить 4 атома йоду. Він відрізняється стабільним профілем дії і високою безпекою.

Діюча речовина

Льовотіроксин натрію (Levothyroxine sodium) відноситься до фармакологічної групи гормонів і їх антагоністів. Препарат поповнює нестачу тиреоїдних гормонів.

L-тироксин

Властивості Л-тироксину

Препарат добре засвоюється при прийомі всередину. З травного тракту в кров потрапляє 50-80% гормону. Практично весь медикамент засвоюється в верхньому відділі тонкого кишечника.

Абсорбція залежить від індивідуальних особливостей організму і прийнятої їжі. Якщо таблетки приймають строго натщесерце (як рекомендується по інструкції), то засвоюється максимальну кількість активної речовини.

Гранична концентрація левотироксина натрію в крові спостерігається приблизно через 5-7 годин. Період напіввиведення досить тривалий. У нормі цей показник дорівнює 6-7 дням. При гіпотиреозі період напіввиведення збільшується до 10 діб, при тиреотоксикозі — коротшає до 3-4 днів.

Л-тироксин натрію добре зв'язується з білками плазми крові. Практично 100% гормону переноситься транспортними протеїнами.

Л-тироксин зв'язується з:

  • Л-тироксин-зв'язуючим глобуліном,
  • альбуміном,
  • тироксин-зв'язуючим преальбуміном.

У транспортній формі гормон не є біологічно доступним.

Препарат розподіляється по рідких середовищах організму, печінки, м'язової тканини, головному мозку.

L-тироксин піддається:

  • монодейодування,
  • дезамінуванню,
  • декарбоксилюванню,
  • кон'югірованію.

Основний шлях метаболізму — монодейодування, тобто відщеплення одного з чотирьох атомів йоду. В результаті в тканинах утворюється активний тиреоїдний гормон — трийодтиронін. До 80% всього L-тироксину піддається такій трансформації. Близько 15% препарату виводиться з організму в незмінному вигляді або у формі кон'югату (з жовчю і сечею). Дезамінуванню і декарбоксилюванню піддається менше 5% гормону.

Механізм дії гормону

Льовотіроксин натрію зв'язується з рецепторами на мембранах клітин. Метаболічний ефект реалізується через геном.

Дія гормону:

  • змінює в мітохондріях окислювальний обмін,
  • регулює потік іонів,
  • підвищує і знижує концентрацію субстратів.

Невеликі дози препарату дають анаболічний ефект. У середніх кількостях левотироксин натрію має виражену дію на обмін речовин (ліпідів, вуглеводів, білків). Гормон стимулює зростання і розвиток організму. Крім того, основна речовина медикаменту підвищує функціональну активність серця та центральної нервової системи. Якщо левотироксина надходить надмірна кількість, то відбувається пригнічення деяких клітин гіпоталамо-гіпофізарної області. За принципом зворотного зв'язку пригнічується синтез тиреотропіну і тиреотропин-рилізинг-фактора.

Клінічні ефекти після початку лікування проявляються на 3-5 день (при гіпотиреозі). У пацієнта зникає слабкість і стомлюваність, зменшується потреба в часі сну, підвищується термогенез, частішає пульс.

При передозуванні препарату з 3-7 дня може спостерігатися тахікардія, нервозність, плаксивість, тремор пальців рук, безсоння.

Якщо L-тироксин призначений для лікування зоба, то клінічний ефект відзначається тільки через кілька місяців. Дифузний зоб має зворотний розвиток за 4-6 місяців. Препарат має виражену дію у більшості пацієнтів молодого віку.

Змішаний і вузловий зоб піддаються лікуванню тільки в 30-40% випадків. Виражене зменшення розмірів залози спостерігається у хворих у віці до 35-40 років.

Показання для призначення

L-тироксин натрію застосовують для діагностики і лікування захворювань щитовидної залози.

Показання для терапії гормоном:

  • гіпотиреоз (первинний або вторинний),
  • дифузний нетоксичний зоб,
  • аутоімунний тиреоїдит і хвороба Грейвса (в комплексному лікуванні),
  • стан після резекції щитовидки з приводу вузлового зоба (профілактика рецидиву),
  • стан після радикального лікування раку щитовидної залози (профілактика рецидиву ракової пухлини),
  • тест тиреоїдної супресії (як засіб діагностики).

Абсолютні протипоказання

При деяких станах організму левотироксин натрію категорично протипоказаний.

Так, не можна застосовувати препарат при:

  • недостатності кори надниркових залоз (без лікування),
  • тиреотоксикозі (без лікування),
  • гострому інфаркті міокарда,
  • гострому міокардиті,
  • гіперчутливості (індивідуальної непереносимості).

Відносні протипоказання

з обережністю гормон призначають хворим з будь-якими серцево-судинними патологіями. Особливо уважно ставляться до наявності ішемічної хвороби серця, аритмії, гіпертонії.

Льовотіроксин натрію може підвищувати потребу серцевого м'яза в кисні, прискорювати пульс, збільшувати цифри артеріального тиску. Тому лікування при ішемії міокарда та інших патологіях починають з мінімальних доз препарату, корекцію проводять регулярно, контролюють рівень тиреотропіну. Цільове значення ТТГ для пацієнтів з ішемічною хворобою серця може бути вище стандартного (зазвичай до 10 мМО / мл).

Крім того, з обережністю дозують гормон при:

  • цукровому діабеті,
  • остеопорозі,
  • важкому тривалому гіпотиреозі.

при порушеннях процесів травлення (наприклад, при мальабсорбції) іноді потрібно більш ретельна і часта корекція доз препарату.

У літньому віці великі дози левотироксину можуть сприяти розвитку серцевої недостатності. Тому у віці старше 65 років гіпотиреоз коректують до субклінічного (мета по ТТГ зазвичай до 10 мМО / мл).

Лікування в період планування зачаття, вагітності і лактації

Корекція гіпотиреозу в період планування вагітності особливо важлива. Мета лікування по ТТГ в цей момент: від 1 до 2,5 мМО / мл.

Після зачаття і до пологів лікування левотироксином натрію має тривати. Практично всім вагітним пацієнткам потрібне підвищення дози препарату на 30-50% через збільшення концентрації в крові ТЗГ.

Мета по ТТГ в 1 і 2 триместрі — від 0,1 до 2,5 мМО / мл, в 3 триместрі — до 3 мМО / мл.

Якщо пацієнтці призначені тиреостатики, то лікування L-тироксином в комплексній терапії за схемою блокуй-заміщай протипоказано.

у період лактації лікування гормоном може тривати ( за інструкцією). Дозу підбирають під наглядом лікаря і під контролем ТТГ. Зазвичай відразу після пологів пацієнтці зменшують дозу препарату на 30-50%.

Побічні ефекти

L-тироксин може викликати алергічні реакції (свербіж, висип, набряк) при індивідуальній непереносимості.

При передозуванні у хворих спостерігають:

  • прискорений пульс (більше 90 ударів в хвилину),
  • біль і важкість за грудиною,
  • задишку,
  • аритмію,
  • тремор пальців рук,
  • тремтіння в тілі,
  • безсоння,
  • тривожність,
  • пітливість ,
  • пронос,
  • зниження маси тіла.

Щоб уникнути передозування, необхідно строго дотримуватися інструкції по застосуванню таблеток.

Крім того, у деяких хворих при лікуванні препаратом може розвиватися гіпокортіцізм, алопеція, порушення ниркових функцій.

Спосіб застосування та дози препарату

L-тироксин призначають всередину, вранці, натщесерце. Препарат бажано прийняти за 20-30 хвилин до сніданку. Таблетку необхідно запивати невеликою об'ємом води (кілька ковтків).

Добова доза вибирається індивідуально. Вона залежить від віку і статі пацієнта, його маси тіла, основного захворювання, супутніх патологій, рівня ТТГ.

При гіпотиреозі початкова доза у дітей дорівнює 12,5-50 мкг, у дорослих — 25- 100 мкг. Надалі перевіряють рівень ТТГ і проводять корекцію. Якщо цільовий рівень тиреотропіну не досягнуть, дозу L-тироксину збільшують на 25-50 мкг. У середньому дорослим потрібно близько 1,75 мкг левотироксину на кожен кг маси тіла. У літніх потреба в 1,5-2 рази менше (близько 0,9 мкг на кг маси тіла).

У вагітних жінок з вперше виявленим на гіпотиреоз відразу ж призначається повна доза гормону (2,25 мкг на кожен кг маси тіла). Лікування також контролюється за рівнем ТТГ.

Для проведення тесту супресії L-тироксин призначають на 14 днів по 200 мкг.

Передозування: ознаки і лікування

Надмірне надходження синтетичного гормону призводить до розвитку тиреотоксичного кризу.

У пацієнтів розвиваються симптоми надниркової недостатності і тиреотоксикозу.

Зазвичай відзначається:

  • тахікардія,
  • аритмія,
  • серцева недостатність,
  • падіння артеріального тиску,
  • гіпертермія,
  • м'язова слабкість,
  • діарея і нудота,
  • неадекватна поведінка,
  • втрата свідомості.

Пацієнтам необхідно лікування бета-адреноблокаторами, кортикостероїдами. Крім того, може знадобитися плазмоферез.

Взаємодія з іншими медикаментами

L-тироксин підсилює дію:

  • непрямих антикоагулянтів,
  • трициклічних антидепресантів.

L-тироксин послаблює дію:

  • інсуліну та інших цукрознижувальних засобів,
  • серцевихглікозидів.

Дія гормону посилюють:

  • фенітоїн,
  • саліцилати,
  • клофибрат,
  • фуросемід.

Ефект левотироксина послаблюють:

  • естрогени,
  • колестирамін,
  • колестипол,
  • гідроксид алюмінію,
  • фенобарбітал,
  • карбамазепін,
  • рифампіцин.

Форми випуску

Льовотіроксин випускають у вигляді таблеток (білі, кремові, овальної форми).

Дозування у більшості виробників — від 25 мкг до 175 мкг. У кожній пачці блістери по 10 або 25 таблеток (1,2 або 5) і інструкція із застосування препарату.

Зберігання та умови продажу в аптеках

Термін придатності таблеток по інструкції — 24 місяці.

Препарат необхідно зберігати в захищеному від сонячних променів місці, при помірній вологості і при температурі до 25 градусів.

з аптек левотироксин відпускається за рецептом лікаря.

Похожие статьи

Додати коментар

Кнопка «Наверх»
Закрыть