Весна. Пробуджується природа … Розпускаються первоцвіти … Береза, вільха, тополя, ліщина випускають кокетливі сережки; дзижчать бджоли, джмелі, збираючи пилок … Починається сезон (від лат. pollinis пилок) або сінної лихоманки — алергічних реакцій на пилок рослин. Приходить літо. Цвітуть злаки, терпка полин, запашна лаванда … Потім настає осінь і «господинею» стає амброзія, пилок якої — найнебезпечніший алерген. Під час цвітіння бур'яну до 20% населення страждає від сльозотечі, кашлю, алергічного . І ось довгоочікувана для алергіків зима. Але тут багатьох чекає холодова алергія. Знову весна … І так цілий рік.
А ще позасезонним алергія на шерсть тварин, косметичні засоби, домашній пил та інше. Плюс лікарська алергія, харчова. До того ж в останні роки діагноз «алергія» ставиться частіше, та й прояви недуги виражені сильніше.
Чи полегшують стан хворих ліки, що знімають симптоми алергічних реакцій, і перш за все — антигістамінні препарати (АГП). Гістамін, що стимулює Н1-рецептори, можна назвати головним винуватцем хвороби. Він бере участь в механізмі виникнення основних проявів алергії. Тому антигістамінні препарати завжди призначають як протиалергічних засобів.
Антигістамінні препарати — блокатори H1 гістамінових рецепторів: властивості, механізм дії
Медіатор (біологічно активний посередник) гістамін впливає на:
- Шкіру, викликаючи свербіж, почервоніння.
- Дихальні шляхи, провокуючи набряк, бронхоспазм.
- Серцево-судинну систему, викликаючи підвищення проникності судин, порушення серцевого ритму, гіпотензія.
- Шлунково-кишковий тракт, стимулюючи шлункову секрецію.
антигістамінні препарати купируют симптоми, обумовлені ендогенних вивільненням гістаміну. Вони перешкоджають розвитку гіперреактивності, але не впливають ні на сенсибілізуючої дії (підвищену чутливість) алергенів, ні на інфільтрацію слизової еозинофілами (вид лейкоцитів: їх зміст в крові збільшується при алергії).
Антигістамінні засоби:
- значно знижують викликається гістаміном підвищення проникності капілярів;
- послаблюють спазми гладкої мускулатури;
- запобігають утворенню набряку тканин;
- знижують токсичність гістаміну;
- зменшують гіпотензивну дію гістаміну;
- полегшують стан при алергії.
Слід враховувати, що до медіаторів, які беруть участь в патогенезі (механізмі виникнення) алергічних реакцій, відноситься не тільки гістамін. Крім нього «винні» в запальних і алергічних процесах ацетилхолін, серотонін та інші речовини. Тому препарати, що володіють тільки антигістамінну активність, купируют лише гострі прояви алергії. Систематичне лікування вимагає комплексної десенсибилизирующей терапії.
Покоління антигістамінних препаратів
За сучасною класифікацією виділяють три групи (покоління) антигістамінних препаратів:
Н1 гістаміноблокатори I покоління (тавегіл, димедрол, супрастин) — проникають через особливий фільтр — гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), діють на центральну нервову систему, надаючи седативний ефект;
H1 гістаміноблокатори II покоління ( фенкарол, лоратадин, ебастин) — не викликають седації (в терапевтичних дозах);
H1 гістаміноблокатори III покоління (телфаст, еріус, зиртек) -фармакологічно активні метаболіти. Чи не проходять через гематоенцефалічний бар'єр, на ЦНС діють мінімально, тому не викликають седації.
Характеристики найбільш популярних антигістамінних препаратів наведено в Таблиці:
|
лоратадин CLARITINE |
цетиризин ZYRTEC |
ебастин KESTINE |
|
|
порівняльна |
|||
|
Ефективність |
+++ |
+++ |
+++ |
|
Тривалість |
24 годин |
24 годин |
48 год. |
|
Час |
0,5 години |
1. годину |
1. годину |
|
Частота |
1 р / д |
1 р / д |
1 р / д |
|
небажані |
|||
|
Подовження |
немає |
немає |
немає |
|
Седативну |
немає |
РЕДКО |
немає |
|
Посилення |
немає |
ТАК |
немає |
| Побічні ефекти при спільному застосуванні з кетоконазолом і еритроміцином |
немає |
немає |
ТАК |
|
немає |
немає |
немає |
|
|
застосування |
|||
|
Можливість |
2 років |
2років |
12 років |
|
Застосування |
можливо |
не |
протипоказано |
|
Застосування |
протипоказано |
протипоказано |
протипоказано |
|
Необхідність |
немає |
немає |
немає |
|
Необхідність |
немає |
ТАК |
|
|
Необхідність |
немає |
немає |
протипоказаний |
|
вартість |
|||
|
Вартість |
0,57 |
0 , 70 |
0,57 |
|
Вартість |
17,1 |
21 |
17,1 |
|
астемізол HISMANAL |
терфенадин TREXYL |
фексофенадин TELFAST |
|
|
порівняльна |
|||
|
Ефективність |
+++ |
+++ |
++ + |
|
Тривалість |
24 годин |
18 — 24 |
24 годин |
|
Час |
1. годину |
1. годину |
1. годину |
|
Частота |
1 р / д |
1-2 р / д |
|
|
порівняльна |
|||
|
Подовження |
ТАК |
ТАК |
немає |
|
Седативну |
немає |
немає |
немає |
|
Посилення |
немає |
немає |
немає |
| Побічні ефекти при спільному застосуванні з кетоконазолом і еритроміцином |
ТАК |
ТАК |
немає |
|
Збільшення |
ТАК |
немає |
немає |
|
застосування |
|||
|
Можливість |
1 |
3 років |
12 років |
|
Застосування |
можливо |
протипоказано |
можливо |
|
Застосування |
протипоказано |
протипоказано |
протипоказано |
|
Необхідність |
немає |
немає |
немає |
|
необхідність |
немає |
ТАК |
|
|
Необхідність |
протипоказаний |
протипоказаний |
немає |
|
вартість |
|||
|
Вартість |
0,37 |
— |
0,54 |
|
Вартість |
11,1 |
— |
16,2 |
Переваги антигістамінних препаратів 3 покоління
У цю групу об'єднані фармакологічно активні метаболіти деяких препаратів попередніх поколінь:
- фексофенадин (телфаст, Фексофаст) — активний метаболіт терфенадину;
- левоцетиризин (Ксізал) — похідне цетиризину;
- дезлоратадин (еріус, деза) — активний метаболітлоратадина.
Для препаратів останнього покоління характерна значна селективність (вибірковість), вони діють виключно на периферичні Н1-рецептори. Звідси переваги :
- Ефективність: швидке всмоктування плюс висока біодоступність визначають швидкість зняття алергічних реакцій.
- Практичність: не впливають на працездатність; відсутність седативного ефекту плюс кардиотоксичности скасовує необхідність коригувати дозу літнім пацієнтам.
- Безпека: не викликають звикання — це дозволяє призначати тривалі курси терапії. Практично відсутня їх взаємодія з одночасно прийнятими препаратами; всмоктування не залежить від прийому їжі; діюча речовина виводиться «як є» (в незміненому вигляді), т. е. не страждають органи-мішені (нирки, печінка).
Призначають ліки при сезонному і хронічному риніті, , дерматит, бронхоспазм алергічної природи.
Антигістамінні препарати 3 покоління: назви і дозування
Зверніть увагу : дозування вказані для дорослих.
Фексадін, телфаст , Фексофаст приймають по 120-180 мг х 1 раз на добу. Показання: симптоми сінної лихоманки (чхання, свербіж, риніт), ідіопатична (почервоніння, свербіж шкіри).
Левоцетиризин-Тева, Ксізал приймають по 5 мг х 1 раз на добу. Показання: хронічний алергічний риніт, ідіопатична кропив'янка.
Дезлоратадин-Тева, еріус, деза приймають по 5 мг х 1 раз на добу. Показання: сезонний поліноз, хронічна ідіопатична кропив'янка.
Антигістамінні препарати третього покоління: побічні ефекти
При своїй відносній безпеці блокатори H1 гістамінових рецепторів третього покоління можуть викликати: збудження, судоми , диспепсію, біль у животі, міалгія, сухість у роті, безсоння, головний біль, астенічний синдром, нудоту, сонливість, задишка, тахікардію, порушення зору, збільшення маси тіла, паронірію (незвичайні сновидіння).
Антигістамінні препарати для дітей
Ксізал в краплях призначають дітям: старше 6 років у добовій дозі 5 мг (= 20 крапель); від 2 до 6 років у добовій дозі 2,5 мг (= 10 крапель), частіше за 1,25 мг (= 5 крапель) х 2 рази на день.
Левоцетиризин-Тева — доза для дітей старше 6 років: по 5 мг х 1 раз в день.
Еріус сироп дозволений дітям у віці від 1 року до 6 років: по 1,25 мг (= 2,5 мл сиропу) х 1 раз в день; від 6 до 11 років: по 2,5 мг (= 5 мл сиропу) х 1 раз в день;
підліткам від 12 років: по 5 мг (= 10 мл сиропу) х 1 раз в день.
Еріус здатний гальмувати розвиток першої фази алергічної реакції і запалення. У разі хронічного перебігу кропив'янки відбувається зворотний розвиток хвороби. Терапевтична ефективність Еріус при лікуванні хронічної кропив'янки підтверджена в плацебо-контрольованому (сліпому) багатоцентровому дослідженні. Тому еріус рекомендований до застосування у дітей від одного року.
Важливо : дослідження ефективності Еріус в формі таблеток для розсмоктування в дитячій групі не проводилося. Але фармакокінетичні дані, виявлені при дослідженні визначення доз ліки за участю пацієнтів-дітей, свідчать про можливість застосування пастилок по 2,5 мг у віковій групі 6 — 11 років.
Фексофенадин по 10 мг призначають підліткам від 12 років.
Про препаратах від алергії і застосуванні їх в педіатрії розповідає доктор:
Призначення антигістамінних препаратів при вагітності
при вагітності антигістамінні препарати третього покоління не призначають. У виняткових випадках допускається застосування телфаста або Фексофаст.
Важливо : інформації про використання препаратів групи фексофенадина (телфаст) вагітними жінками недостатньо. Оскільки дослідження, що проводяться на піддослідних тварин, не виявили ознак несприятливого впливу телфаста на загальний перебіг вагітності і внутрішньоутробний розвиток, ліки вважають умовно безпечним для вагітних.
Антигістамінні препарати: від димедролу до еріуса
Першому поколінню антигістамінних препаратів багато алергіків зобов'язані поліпшеннямсамопочуття. «Побічна» сонливість сприймалася як даність: зате з носа не тече і очі не сверблять. Так, якість життя страждало, але що поробиш — хвороба. Останнє покоління антигістамінних засобів дало можливість численної когорти алергіків не тільки позбутися від симптомів алергії, але і жити нормальним життям: керувати автомобілем, займатися спортом, не ризикуючи при цьому «заснути на ходу».
Антигістамінні препарати 4 покоління: міфи і реальність
Найчастіше в рекламі засобів для лікування алергії прослизає термін «антигістамінний препарат нового покоління »,« антигістамінний препарат четвертого покоління ». Причому до цієї неіснуючої групи нерідко зараховують не тільки протиалергічні засоби останнього покоління, а й ліки під новими торговими марками, що належать до другого покоління. Це не більше, ніж маркетинговий трюк. В офіційній класифікації вказані тільки дві групи антигістамінних препаратів: першого покоління і другого. Третя група — це фармакологічно активні метаболіти, за якими закріпився термін «H1 гістаміноблокатори III покоління».
Клінічний фармаколог, лікар вищої категорії Назарова Марина Сергіївна